3-amino-4-pyrazol carbosamid hemisulfat

Mellemprodukt til syntese af allopurinol.

Det er en af ​​de 3-amino-4-substituerede pyrazolserier.Det kan bruges som et mellemprodukt til at syntetisere mange farmakologisk effektive organiske forbindelser, såsom allopurinol, et af pyrazolopyrimidin-derivatserien, sidstnævnte siden 1963. Siden dets kliniske anvendelse har det været det vigtigste lægemiddel til behandling af gigt.På nuværende tidspunkt er der få kendte metoder til syntetisering

3-aminopyrazol-4-carboxamidhemisulfat i Kina, hovedsageligt ved at reagere malononitril og triethylorthoformiat for at fremstille ethoxymethylenmalononitril, og derefter med reaktionen af ​​hydrazinhydrat giver 3-amino-4-cyanopyrazol, som til sidst reageres med koncentreret svovlsyre.

3-aminopyrazol-4-carboxamidhemisulfat (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazol- Synthesis of 4-formamide hemisulfate [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), det samlede udbytte af syntese ved denne metode er omkring 60% (beregnet som malononitril), denne metode Det involverer en tre-trins reaktion, trinene er længere, og de anvendte reagenser, såsom malononitril og ethoxymethylen malononitril, er mere giftige og dyrere.Derudover har 3-aminopyrazol-4 fremstillet ved denne metode -Formamid hemisulfat en farve, der er svær at fjerne og kræver yderligere behandling, hvilket er mere kompliceret.

Der er rapporter i udenlandsk litteratur, der anvender pyridylamidhydrazon og ethoxymethylenmalononitril som råmaterialer for at opnå 3-amino-4-cyanopyrazol ved tilsætning og ringslutning, og derefter reagere med koncentreret svovlsyre for at opnå målforbindelsen (Reuken G Jones. Reaktioner af orthoestere med aktive methylenforbindelser [J] J Am Chem Soc. 1952, 74(5): 4889 4891).De vigtigste råmaterialer, der anvendes i denne metode, er dyre, reaktionsudbyttet er ikke højt, og fortjenesten ved industriel produktion er lav.Det må være svært.