4-[4-[(5S)-5-(aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinonhydrochlorid

12. Mellemproduktet 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinon (1) af antikoagulanten rivaroxaban blev fremstillet ved to metoder: ①Brombenzen blev successivt omsat med ethanolamin og chloracetylchlorid for at opnå 4-benzen. Morpholinonen nitreres derefter for at reducere 1, og det samlede udbytte er ca. 32%;②Brombenzen nitreres først og omsættes derefter med ethanolamin til opnåelse af 2-(4-nitroanilino)ethanol, som derefter lukkes med chloracetylchlorid.Reduktionsreaktionen giver 1, og det samlede udbytte er ca. 47%.

Rivaroxaban er en ny type antikoagulant, der kan indtages direkte oralt.Det hæmmer direkte aktiveringen af ​​koagulationsfaktor Xa, har en bestemt antikoagulerende effekt, kræver ikke kontinuerlig overvågning og har høj sikkerhed.Med den kliniske anvendelse af rivaroxaban vil efterspørgslen efter rivaroxaban gradvist stige.Det kemiske navn for rivaroxaban er 5-chlor-N-(((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl -2-thiophencarboxamid.Der er i øjeblikket rapporteret to synteseveje i litteraturen, og begge veje anvendes. Et mellemprodukt 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinon.Selvom der er rapporter om syntesen af ​​4-(4-aminophenyl)-3-morpholinon i ind- og udland, er der en relativt høj pris på reaktionsråvarer.Høje, svære at købe, eller reaktionsdriftskravene er for høje, svære at forstå, ikke befordrende for miljøbeskyttelse og andre mangler og opfylder ikke kravene til industrialiseret masseproduktion.Optimer nøglemellemproduktet af rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Produktionsprocessen for 3-morpholinon og reduktionen af ​​prisen på råvarer vil helt sikkert fremme fremme og anvendelse af rivaroxaban.Der er ingen rapport om syntesen af ​​rivaroxaban i Kina.Vi er hos rivaroxaban. Nøglemellemproduktet 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinon syntesevej og teknologi er blevet innovativt undersøgt.To brombenzen og p-nitrobrombenzen som udgangsmaterialer foreslås.Proces rute.Fokus på cykliseringsprocessen af ​​3-morpholinonring.