Casp-unginacetat;Caspofunginacetat;Cancidas;Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];
![Casp-unginacetat;Caspofunginacetat;Cancidas;Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];Udvalgt billede](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp-unginacetat;Caspofunginacetat;Cancidas;Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];
Caspofunginacetat biologisk aktivitet
| Beskrive | Caspofungin Acetate er et svampedræbende lægemiddel, der ikke-kompetitivt kan hæmme syntesen af 1,3-β-d glucansyntase. |
| RelateredeKategorier | signalvej >> Anti-infektion >> Svamp Forskningsområder >> Infect |
| In vivoforskning | Mus injiceret med caspofungin havde ingen signifikante ændringer i deres ERG-bølgeform ved en glaslegemekoncentration på 0,41 til 4,1 μM, og deres nethinde havde ingen påviselige morfologiske ændringer eller celletab.Ved en glasagtig koncentration på 41 μM reducerede caspofungin amplituden af a-bølgen, b-bølgen og scotopisk tærskelrespons af ERG og forårsagede også et fald i antallet af celler i gangliecellelaget [1].Carprofungin (8 mg/kg) eller amphotericin B 1 mg/kg, intraperitoneal injektion én gang dagligt 30 timer efter infektion i 7 på hinanden følgende dage, i forhold til vehikelkontrolbehandling, 100 % overlevelse på dag 28, hvilket resulterer i 100 % dødelighed i dagtimerne 11 , efter smitsom udfordring.Sammenlignet med vehikelkontrolbehandlingen på dag 5 reducerede caspofungin gendannelsen af levedygtig Candida i nyre- og hjernevæv, når kontrolbelastningen nåede sit højeste.Mus behandlet med caspofungin i en dosis på 2 mg/kg eller højere havde signifikant lavere hjernebelastning på dag 5 end mus behandlet med amphotericin B. Amphotericin B og caspofunginbehandling reducerede nyresvampebyrden med 1,7 log CFU/g og 2,46 til 3,64 log CFU /g, henholdsvis [2]. |
| Dyreksperiment | Antifungal terapi blev startet 30 timer efter den infektiøse udfordring og blev givet ved intraperitoneal (ip) injektion én gang dagligt i 7 dage.Mus blev behandlet med 1, 2, 4 eller 8 mg/kg/dag caspofungin, 1 mg/kg/dag amphotericin B eller vehikelkontrol (sterilt destilleret vand).Effektiviteten af modellen blev evalueret på tre måder: ved at overvåge overlevelsesraten for 10 dyr i hver behandlingsgruppe, ved at overvåge Candida-belastningen i nyre- og hjernevæv i den anden gruppe af behandlede dyr og ved histologisk evaluering af nyrerne.Og hjerne.Den tredje gruppe af behandlede dyr.Musene blev aflivet ved CO 2 -inhalation og dyrket efter 30 timer (kun køretøjsbehandlet kontrol) og på dag 5 (24 timer efter den 4. dosis), 8 (24 timer efter den sidste dosis) og 14, 21 timer og histologisk. vævsprøvetagning.(Kun caspofungin behandling), og 28 efter anfaldet. |
| Referencer | [1].Mojumder DK, et al.Evaluering af retinal toksicitet af intravitreal caspofungin i museøjet.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Smiger, Amy M. et al.Effekten af caspofungin i en juvenil musemodel af candidiasis i centralnervesystemet.Antimikrobielle midler og kemoterapi (2011), 55(7), 3491-3497. |
Kemiske og fysiske egenskaber af caspofunginacetat
| Kogepunkt | 1408,1ºC ved 760 mmHg |
| Molekylær formel | C56H96N10O19 |
| Molekylær vægt | 1093,31000 |
| Præcis kvalitet | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Udseende træk | hvid til beige |
| Damptryk | 0 mmHg ved 25°C |
| Opbevaringsforhold | 20°C |
| Vandopløselighed | H2O: opløselig 15 mg/ml (klar opløsning) |
Caspofungin Acetate told
| Toldkodeks | 2933990099 |
| Kinesisk oversigt | 2933990099. Andre heterocykliske forbindelser, der kun indeholder nitrogenheteroatomer.Merværdiafgiftssats: 17,0%.Skatterabatsats: 13,0 %.Lovmæssige forhold: Ingen.Tarif for mestbegunstigede nationer: 6,5 %.Generel takst: 20,0 % |
| Deklarationselementer | Produktnavn, ingrediensindhold, anvendelse, hexamethylenchlorid, angiv venligst udseende, 6-caprolactam, angiv venligst udseende, underskriftsdato |
| Resumé | 2933990090. heterocykliske forbindelser kun med nitrogenheteroatom(er).moms: 17,0 %.Skatterabat: 13,0 %..MFN-takst: 6,5 %.Generel takst: 20,0 % |
Produktions proces
Caspofungin skal fremstilles ved semisyntetisk fermenteringsteknologi.Råproduktet af hovedringen skal opnås gennem fermenteringsteknologi, og derefter opnås mellemproduktet gennem separation og oprensning, og derefter bruges mellemproduktet som udgangsmateriale for at fuldføre sidekædesplejsningen ved hjælp af syntetisk teknologi for endelig at opnå målelementet.Fordi de "fermenterede semisyntetiske" produkter skal gennemgå flere tekniske links såsom fermentering, separation og oprensning, syntese osv., er den tekniske rute og procesparameterkontrol meget kompliceret i Chemicalbook.Derudover er de lovgivningsmæssige krav til registrering af caspofungin, et fermenteret halvsyntetisk produkt, også ekstremt høje.Ansøgningsdokumenterne skal starte fra fermenteringskilden, ikke kun for systematisk at studere stammedyrkning, fermenteringsteknologi og rensningsteknologi, men også for at udforske synteseprocessen.Rute, betingelser og kontrol af urenheder i processen, fordi det endelige produkt er ret skrøbeligt, vil enhver skødesløshed udslette alle tidligere bestræbelser, og de tekniske vanskeligheder og omkostninger er ikke ubetydelige.
Det er netop på grund af høje tekniske barrierer og et godt konkurrencelandskab, at Hengrui Caspofungin har fastholdt et relativt godt prisrum efter børsnoteringen.
Patentbeskyttelsen udløb i 2014
Salg af terminale caspofungin-injektioner i offentlige medicinske institutioner i Kina (enhed: ti tusind yuan)
Indtil nu er kun de generiske lægemidler fra Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals og Haisco blevet godkendt til notering.Huadong medicin?
Det oprindelige forskningsselskab for caspofunginacetat er Merck, og noteringsansøgningerne fra 6 virksomheder er under gennemgang og godkendelse, nemlig Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical og Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical harISO-kvalifikation og opfylder GMP-produktionsstandarder, ansat indenlandske og udenlandske lægemiddelsynteseeksperter med rig erfaring til at vejlede virksomhedens R&D.
TEKNOLOGISKE FORDELE
● Katalytisk højtrykshydrering.Højtrykshydrogenolysereaktion.Kryogen reaktion (<-78 %C)
●Aromatisk heterocyklisk syntese
●Omlejringsreaktion
●Kiral opløsning
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira.Gignard reaktion
Udstyr
Vores laboratorium har forskelligt eksperimentelt og testudstyr, såsom: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografi, Mikrobølgesynthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Elektronmikroskop...
R&D team
Jindun Medical har en gruppe professionelt F&U-personale og beskæftiger mange indenlandske og udenlandske lægemiddelsynteseeksperter til at vejlede F&U, hvilket gør vores syntese mere nøjagtig og effektiv.
Vi har hjulpet flere førende indenlandske medicinalvirksomheder, som f.eksHansoh, Hengrui og HEC Pharm.Her vil vi vise en del af dem.
Tilpasning Case One:
Cas-nr.: 110351-94-5
Tilpasningssag 2:
Cas nr.: 144848-24-8
Tilpasningssag tre:
Cas-nr.: 200636-54-0
1.Tilpas nye mellemprodukter eller API'er.Samme som ovenstående sagsdeling, kunder har krav til specifikke mellemprodukter eller API'er, og de kan ikke finde de nødvendige produkter på markedet, så kan vi hjælpe med at tilpasse.
2.Procesoptimering for gamle produkter.Vores team vil hjælpe med at optimere og forbedre en sådan produktion, hvis reaktionsvej er gammel, produktionsomkostningerne er høje, og effektiviteten er lav.Vi kan levere fuld dokumentation for teknologioverførsel og procesforbedring, hjælpe kunden til en mere effektiv produktion.
Fra lægemiddelmål til IND'er giver JIN DUN Medical digone-stop personaliserede R&D-løsninger.
JIN DUN Medical insisterer på at skabe et team med drømme, lave værdige produkter, omhyggelige, stringente og gå alt ud for at være en betroet partner og ven af kunder!
