Entecavir USP Urenhed B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir USP Urenhed B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）er selektiv og effektiv HBV-hæmmer.I HepG2-celler er EC50-værdien 3,75 nM.De seneste lægemidler mod hepatitis B og anti-AIDS.
Entecavir effekt
Dette produkt er en guanin-nukleosidanalog, som har en hæmmende effekt på hepatitis B-virus (HBV) polymerase.Det kan phosphoryleres til aktivt trifosfat, og halveringstiden for trifosfat i cellen er 15 timer.Ved at konkurrere med HBV-polymerases naturlige substrat deoxyguanosintriphosphat, kan entecavirtriphosphat hæmme alle tre aktiviteter af viral polymerase (revers transkriptase): (1) HBV-polymerase-initiering;(2) prægenomisk mRNA Dannelsen af den negative streng af revers transkription;(3) Syntesen af den positive streng af HBV DNA.Den inhiberende konstant (Ki) for entecavirtriphosphat på HBV DNA-polymerase er 0,0012μM.Entecavirtriphosphat har en svag hæmmende effekt på celle α, β, δ DNA polymerase og mitokondriel γ DNA polymerase, med Ki værdi på 18 til 160 μM.
| Beskrive | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）er selektiv og effektiv HBV-hæmmer。I HepG2-celler er EC50-værdien 3,75 nM. |
| RelateredeKategorier | signalvej >> Anti-infektion >> HBV Forskningsområder >> Infekt |
| Mål | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2-celle)[2] |
| In vitroundersøgelser | EC50 for BMS-200475 til HBV er 3,75 nM.Det inkorporeres i HBV-proteinprimere, og derefter hæmmes initieringstrinnet af revers transkriptase.Den antivirale aktivitet af BMS-200475 er signifikant lavere end andre RNA- og DNA-vira [1].Sammenlignet med andre deoxyguanosin-analoger (penciclovir, ganciclovir, lobucavir og acyclovir) eller lamivudin er det mere sandsynligt, at entecavir bliver phosphoryleret til dets aktive metabolit.Den intracellulære halveringstid af Entecavir er 15 timer [2]. |
| In vivoforskning | BMS-200475 behandles oralt dagligt med en dosis på mellem 0,02 og 0,5 mg/kg legemsvægt i 1 til 3 måneder, hvilket effektivt kan reducere niveauet af skovmorsehepatitisvirus (WHV)-viræmi hos kronisk inficerede skovfugle [3]. |
| Celleeksperiment | BMS 200475 er fremstillet i phosphatbufret saltvand (PBS) og fortyndet med et passende medium indeholdende 2% føtalt bovint serum.HepG2 2.2.15-celler blev podet på en 12-brønds Biocoat kollagencoatet plade med en tæthed på 5×105 celler pr. brønd og holdt i en sammenflydende tilstand i 2 til 3 dage og derefter dækket med 1 ml BMS 200475 medium.HBV-kvantificering blev udført på den 10. dag [1]. |
| Referencer | [1].Innaimo SF, et al.Identifikation af BMS-200475 som en potent og selektiv inhibitor af hepatitis B-virus.Antimikrobielle midler Kemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.En gennemgang af entecavir til behandling af kronisk hepatitis B-infektion.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Effektiviteten af det carbocykliske 2'-deoxyguanosin-nukleosid BMS-200475 i skovmorsemodellen for hepatitis B-virusinfektion.Antimikrobielle midler Kemother.1998 Dec;42(12):3209-18. |
Entecavirs fysiske og kemiske egenskaber
| Massefylde | 1,8±0,1 g/cm3 |
| Kogepunkt | 734,2ºC ved 760 mmHg |
| Smeltepunkt | 249-252ºC |
| Molekylær formel | C12H15N5O3 |
| Molekylær vægt | 277,279 |
| Flammepunkt | 397,9ºC |
| Præcis kvalitet | 277.117493 |
| PSA | 130.05000 |
| LogP | -0,96 |
| Udseende træk | Hvidt til råhvidt/gult krystallinsk pulver |
| Brydningsindeks | 1,837 |
| Opbevaringsforhold | -20°C Fryser |
Entecavir told
| Toldkodeks | 2933990099 |
| Kinesisk oversigt | 2933990099. Andre heterocykliske forbindelser, der kun indeholder nitrogenheteroatomer.Merværdiafgiftssats: 17,0%.Skatterabatsats: 13,0 %.Lovmæssige forhold: Ingen.Tarif for mestbegunstigede nationer: 6,5 %.Generel takst: 20,0 % |
| Deklarationselementer | Produktnavn, ingrediensindhold, anvendelse, hexamethylenchlorid, angiv venligst udseende, 6-caprolactam, angiv venligst udseende, underskriftsdato |
| Resumé | 2933990090. heterocykliske forbindelser kun med nitrogenheteroatom(er).moms: 17,0 %.Skatterabat: 13,0 %..MFN-takst: 6,5 %.Generel takst: 20,0 % |
Yderligere Information:
Qu Qiang (PhD i klinisk farmakologi, Department of Pharmacy, Xiangya Hospital, Central South University) og Wang Ruoguang (Doctor of Medicine, postdoc i biologi, Changsha Ruoguang Medical Research Center) skrev også, at: i entecavir-kuren kan entecavir tages i flere år eller endda 10 år.Mere end år.Og det kan bruges af gravide kvinder, hvilket viser god sikkerhed.
At dømme ud fra disse kendte molekylære farmakologiske mekanismer kan Entecavir have en bredspektret antiviral effekt, ikke kun effektiv mod HBV.
Vi bruger også ofte Entecavir til behandling af virale luftvejsinfektioner i klinikken, og effekten er bemærkelsesværdig.
På nuværende tidspunkt, i en retrospektiv analyse af mere end 500 COVID19-patienter i Hubei (et sted), tog kun én person entecavir.Recepttidspunktet var i begyndelsen af januar, og så blev stoffet stoppet.
Mens de støtter medicinsk personale i Hubei, nogle græsrodslæger eller højrisikogrupper, der i øjeblikket bruger Entecavir til at forhindre COVID19, er der ingen tilfælde af infektion.Mistænkte personer, der tager entecavir, har ingen udviklet sig til at blive diagnosticeret med COVID19.
Patentproblemer:
Der er hovedsageligt to processer, 06 proces og 89 proces.Udløbet af patentet for 06-processen er for tidligt (udløber i 2023)!Selvom omkostningerne ved processen er lave, er kvaliteten relativt god, og arbejderne kan være stærke, personlige råd: For kemiske fabrikker, brug 06-processen for ikke at være for arrogant;for medicinalvirksomheder, tag ikke et lykketræf og vær ikke for risikabel .
I 2014 opnåede Chia Tai Tianqing et årligt salg på 10 milliarder yuan ved at stole på generiske lægemidler såsom entecavir, hvoraf entecavir tegnede sig for 20%.
Siden entecavir blev godkendt til import i 2005, har mere end 100 indenlandske medicinalvirksomheder ansøgt om registrering af produktet;blandt dem omfatter de godkendte produktionsselskaber Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (første efterligning), Hainan Zhonghe Pharmaceutical og Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;længere fra kontraktdatoen er dette produkt kommet ind i rækken af populære erklærede sorter siden 2007.
JIN DUN Medical harISO-kvalifikation og opfylder GMP-produktionsstandarder, ansat indenlandske og udenlandske lægemiddelsynteseeksperter med rig erfaring til at vejlede virksomhedens R&D.
TEKNOLOGISKE FORDELE
● Katalytisk højtrykshydrering.Højtrykshydrogenolysereaktion.Kryogen reaktion (<-78 %C)
●Aromatisk heterocyklisk syntese
●Omlejringsreaktion
●Kiral opløsning
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira.Gignard reaktion
Udstyr
Vores laboratorium har forskelligt eksperimentelt og testudstyr, såsom: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografi, Mikrobølgesynthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Elektronmikroskop...
R&D team
Jindun Medical har en gruppe professionelt F&U-personale og beskæftiger mange indenlandske og udenlandske lægemiddelsynteseeksperter til at vejlede F&U, hvilket gør vores syntese mere nøjagtig og effektiv.
Vi har hjulpet flere førende indenlandske medicinalvirksomheder, som f.eksHansoh, Hengrui og HEC Pharm.Her vil vi vise en del af dem.
Tilpasning Case One:
Cas-nr.: 110351-94-5
Tilpasningssag 2:
Cas nr.: 144848-24-8
Tilpasningssag tre:
Cas-nr.: 200636-54-0
1.Tilpas nye mellemprodukter eller API'er.Samme som ovenstående sagsdeling, kunder har krav til specifikke mellemprodukter eller API'er, og de kan ikke finde de nødvendige produkter på markedet, så kan vi hjælpe med at tilpasse.
2.Procesoptimering for gamle produkter.Vores team vil hjælpe med at optimere og forbedre en sådan produktion, hvis reaktionsvej er gammel, produktionsomkostningerne er høje, og effektiviteten er lav.Vi kan levere fuld dokumentation for teknologioverførsel og procesforbedring, hjælpe kunden til en mere effektiv produktion.
Fra lægemiddelmål til IND'er giver JIN DUN Medical digone-stop personaliserede R&D-løsninger.
JIN DUN Medical insisterer på at skabe et team med drømme, lave værdige produkter, omhyggelige, stringente og gå alt ud for at være en betroet partner og ven af kunder!
![Casp-unginacetat;Caspofunginacetat;Cancidas;Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385-300x300.jpg)
![5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorphenyl)-2-oxoethyl]-5,6,7,7a-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2 (4h)-on](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/image41-300x300.png)
![2-butyl-5-nitro-3-benzofuranyl)[4-[3-(dibutylamino)propoxy]phenyl]](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/922e79ba.jpg)