FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikation;Fondaparinuxnatrium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikation;Fondaparinuxnatrium N-4;
Fondaparinux biologisk aktivitet
| Beskrive | Fondaparinuxnatrium er en antithrombin-afhængig faktor Xa-hæmmer. |
| RelateredeKategorier | signalvej >> Metabolske enzymer/proteaser >> Faktor Xa Forskningsområder >> Hjerte-kar-sygdomme |
| Mål | Faktor Xa[1] |
| In vitroundersøgelser | Fondaparinuxnatrium er det første nye antikoagulant, der selektivt retter sig mod faktor Xa.For Fondaparinux er IC50-værdien (anti-Xa IE/ml) for aktiverede monocytter (ac-M) 0,59±0,05, og monocyt-afledte partikler (MMP) er 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoforskning | Fondaparinuxnatrium har en lineær, dosisafhængig farmakokinetisk profil, som giver en yderst forudsigelig respons.Fondaparinuxnatrium har 100 % biotilgængelighed, har en hurtig indsættende virkning, har en halveringstid på 14 til 16 timer og kan fortsætte med at modstå trombose inden for 24 timer.Lægemidlet påvirker ikke protrombintid eller aktiveret partiel tromboplastintid, og det påvirker heller ikke blodpladefunktion eller aggregering [1]. |
| Referencer | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinuxnatrium: en selektiv hæmmer af faktor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Differentiel koagulationshæmmende virkning af fondaparinux, enoxaparin og ufraktioneret heparin i cellemodeller for thrombingenerering.Blodkoagulfibrinolyse.2011 Jul;22(5):369-73. |
Kemiske og fysiske egenskaber ved Fondaparinux
| Molekylær formel | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekylær vægt | 1738.16 |
| PSA | 900,82000 |
Fondaparinux er en ny type antitrombotisk lægemiddel, der er blevet godkendt af FDA efter heparin og lavmolekylær heparin til behandling og forebyggelse af en række arteriovenøse tromboser.
Indikationer: Fondaparinux anvendes til patienter, der gennemgår større ortopædiske operationer i underekstremiteterne, såsom hoftebrud, større knæoperationer eller hofteudskiftning, for at forhindre venøs tromboemboli.Det bruges til behandling af patienter med ustabil angina eller myokardieinfarkt uden ST-segment elevation, som gennemgår akut (<120 minutter) invasiv behandling (PCI) uden indikation.Det bruges til behandling af patienter med ST-segment elevation myokardieinfarkt, som bruger trombolyse eller i starten ikke modtager andre former for reperfusionsbehandling.
1）Glaxos fortsatte markedsfremme vil placere det i kernepositionen for lægemidler i Sundhedsministeriets efterfølgende kliniske vej, prisreformen af den nationale udviklings- og reformkommission og sundhedsforsikringen i Ministeriet for Folkeforsikring.
A、Produktet er endnu ikke omfattet af den nationale sygesikring.I 2010 er sygesikringstilpasningen netop kommet ind i den lokale sygeforsikring i 16 provinser.Salget er i den indledende fase og vil gradvist erstatte markedet for lavmolekylært heparin;sygeforsikringsprovinser: Shaanxi, Shanxi, Indre Mongoliet, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、Indikationerne er stadig stigende.GSK har i øjeblikket 3 indikationer i klinikken.Eksempelvis er indikationerne for stents udelukkende godkendt.Andre hepariner er ikke tilgængelige.Den kliniske anvendelse af stents øges med 30% hvert år.Med godkendelse af nye indikationer vil salget stige.I teorien kan alle sygdomme, der behandles med produkter i heparinserien, behandles med dette produkt.
C、Prisfordel, minimumsprisen for dette produkt på det amerikanske marked er 132 amerikanske dollars hver, i Kina er 168 yuan, den indenlandske pris vil ikke falde.Hvis du eksporterer, har det internationale marked stor plads;
2) Den tekniske tærskel er høj, råmaterialet syntetiseres i 75 trin, og patentet er udløbet i 5 år (artikel i 2014).Den er ikke godkendt af andre producenter.Syntesen er ekstremt vanskelig.Det bliver ikke gjort om mindre end 10 år.Cyklussen er lang, svær og investering.høj.Der er få indenlandske konkurrenter, og udenlandske konkurrenter har høje råvareomkostninger.Vores mål er løbende at reducere råvareomkostningerne og erstatte Glaxo i råvareproduktionen.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux blev godkendt som den første efterligning i Kina 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. har en årlig produktion på 210 kg fondaparinux natrium avanceret mellemprodukt N3, som vil blive indleveret i 2018.
Fondaparinux blev oprindeligt udviklet af MYLAN IRELAND.I øjeblikket, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical harISO-kvalifikation og opfylder GMP-produktionsstandarder, ansat indenlandske og udenlandske lægemiddelsynteseeksperter med rig erfaring til at vejlede virksomhedens R&D.
TEKNOLOGISKE FORDELE
● Katalytisk højtrykshydrering.Højtrykshydrogenolysereaktion.Kryogen reaktion (<-78 %C)
●Aromatisk heterocyklisk syntese
●Omlejringsreaktion
●Kiral opløsning
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira.Gignard reaktion
Udstyr
Vores laboratorium har forskelligt eksperimentelt og testudstyr, såsom: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografi, Mikrobølgesynthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Elektronmikroskop...
R&D team
Jindun Medical har en gruppe professionelt F&U-personale og beskæftiger mange indenlandske og udenlandske lægemiddelsynteseeksperter til at vejlede F&U, hvilket gør vores syntese mere nøjagtig og effektiv.
Vi har hjulpet flere førende indenlandske medicinalvirksomheder, som f.eksHansoh, Hengrui og HEC Pharm.Her vil vi vise en del af dem.
Tilpasning Case One:
Cas-nr.: 110351-94-5
Tilpasningssag 2:
Cas nr.: 144848-24-8
Tilpasningssag tre:
Cas-nr.: 200636-54-0
1.Tilpas nye mellemprodukter eller API'er.Samme som ovenstående sagsdeling, kunder har krav til specifikke mellemprodukter eller API'er, og de kan ikke finde de nødvendige produkter på markedet, så kan vi hjælpe med at tilpasse.
2.Procesoptimering for gamle produkter.Vores team vil hjælpe med at optimere og forbedre en sådan produktion, hvis reaktionsvej er gammel, produktionsomkostningerne er høje, og effektiviteten er lav.Vi kan levere fuld dokumentation for teknologioverførsel og procesforbedring, hjælpe kunden til en mere effektiv produktion.
Fra lægemiddelmål til IND'er giver JIN DUN Medical digone-stop personaliserede R&D-løsninger.
JIN DUN Medical insisterer på at skabe et team med drømme, lave værdige produkter, omhyggelige, stringente og gå alt ud for at være en betroet partner og ven af kunder!
