(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, udviklet af Boehringer Ingelheim, blev godkendt af FDA den 2. maj 2011. Det bruges til at kombinere kost og motion for at forbedre kontrollen af ​​blodsukkerniveauet hos personer med type 2-diabetes.Linagliptin forbedrer blodsukkerkontrollen hos patienter ved at hæmme dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) har den virkning at fremme udskillelsen af ​​insulin fra B-celler fra bugspytkirtlen, hovedsageligt inklusive glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP) og glukagonlignende polypeptid-1 (GLP-1).DDP-4 er en serinprotease placeret på overfladen af ​​celler.Det binder til proteiner og er meget til stede i plasma og forskellige væv i kroppen (såsom nyre, lever, tyndtarmsvilli, endotelceller osv.).Linagliptin er en selektiv DPP-4-hæmmer, der hæmmer enzymets aktivitet ved reversibelt at binde til DPP-4, forsinker nedbrydningen af ​​GLP-1, øger aktiviteten af ​​GLP-1 og stimulerer på en glucoseafhængig måde insulin udskiller og reducerer niveauet af glukagon i kredsløbet og regulerer derved blodsukkerniveauet hos patienter med type 2-diabetes.

Sammenlignet med andre DPP-4-hæmmere er de vigtigste fordele ved Linagliptin: Det har fremragende nyresikkerhed og kan effektivt reducere glykosyleret hæmoglobin.Linagliptin udskilles hovedsageligt i fæces i prototypeform.Efter oral administration er den renale udskillelse kun 5 % af den administrerede mængde.Selvom det indgives intravenøst, udskilles kun 30,8 % via nyrerne.Derfor er der ikke behov for patienter i behandling.Kontroller regelmæssigt lever- og nyrefunktion og dosisjustering.Alle patienter kan ensartet fastsætte dosis for nem ordination.
Almindelige bivirkninger af Linagliptin er luftvejsinfektion, tilstoppet næse, muskelsmerter, hovedpine og ondt i halsen.